說了半天β-內酰胺酶抑制劑與抗生素組合藥的優(yōu)勢，那這些β-內酰胺酶抑制劑又是何方神圣，能把抗生素市場攪得熱火朝天呢。。根據(jù)化學結構，β-內酰胺酶抑制劑主要包括含有β-內酰胺環(huán)結構和不含β-內酰胺環(huán)結構兩大類，克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦，均含有β-內酰胺環(huán)結構，其作用機制是與β-內酰胺酶形成非共價鍵Michaelis復合體，絲氨酸親核進攻酰胺鍵，β-內酰胺環(huán)開環(huán)，再經(jīng)重排等使酶失活，自身結構也被破壞，故也稱為自殺性酶抑制劑或不可逆競爭性酶抑制劑。阿維巴坦則屬于不含β-內酰胺環(huán)結構的β-內酰胺酶抑制劑，它的作用機理與上述酶抑制劑有本質區(qū)別。其作用機制為β-內酰胺酶絲氨酸親核進攻阿維巴坦酰胺鍵，開環(huán)形成共價結合物，得酶-抑制劑復合體，為酶抑制形式，且不發(fā)生水解，再經(jīng)環(huán)合形成內酰胺環(huán)又得阿維巴坦。親核進攻導致開環(huán)的速率遠遠大于環(huán)合，致使β-內酰胺酶基本處于抑制狀態(tài)。在此過程中，阿維巴坦自身結構可經(jīng)逆反應恢復，因而具有長效的抑酶作用。雖然機制不同，但他們對于增強抗生素的療效以及對市場的影響則沒有本質的不同，下面我們聊一聊國內此類型制劑的詳細情況。
